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化學成分論文

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化學成分論文

化學成分論文范文第1篇

【關(guān)鍵詞】菝葜化學成分

Abstract:ObjectiveTostudythechemicalcompositionofRhizomaSmilacisChina.MethodsThecompoundswereisolatedbychromatographyonsilicagelcolumnandtoyopearlgelcolumnandidentifiedonthebasisofphysicochemicalconstantsandspectralanalysis.ResultsFourcompoundswereisolatedas:3,5,4’trihydroxystibene(Ⅰ)、3,5,2’,4’tetrahydroxstilbene(Ⅱ),Querceetin4’OβDglucoside(Ⅲ),Protecatechuicacid(Ⅳ).ConclusionThecompoundⅣisobtainedfromthisplantforthefirsttime.

Keywords:RhizomaSmilacisChina;Chemicalconsitutents

菝葜為百合科植物菝葜SmilaxchinaL.的根莖,在我國主要分布于長江以南地區(qū),資源豐富,《中國藥典》2005年版Ⅰ部有收載,為較常用中藥材,具有祛風利濕,解毒散瘀之功效,主要用于婦科多種炎癥,療效顯著。作者對其化學成分進行了研究,從其根莖的乙醇提取物中分離得到了4個化合物,根據(jù)理化常數(shù)和光譜分析,分別鑒定為3,5,4’三羥基芪(3,5,4’trihydroxystibene,Ⅰ)、3,5,2’,4’四羥基芪(3,5,2’,4’tetrahydroxstilbene,Ⅱ)、槲皮素4’OβD葡萄糖苷(querceetin4’OβDglucoside,Ⅲ)、原兒茶酸(protecatechuicacid,Ⅳ)?;衔铫魹槭状螐妮幂种蟹蛛x得到。

1儀器與材料

1H-NMR:VarianMercuryVX-300/600型核磁共振儀,13C-NMR:VarianINOVA-150型核磁共振儀,EI-MS:VGZAB-3F型高分辨多級有機質(zhì)譜儀,F(xiàn)T-IR:NICOLET670型紅外光譜儀(NicoletIR-6.0數(shù)據(jù)處理系統(tǒng)),UV:UV-2401型可見-紫外分光分光光度儀,ToyopearlHW-40F為Toyosh公司生產(chǎn),薄層層析硅膠及柱層析硅膠為青島海洋化工廠生產(chǎn),試劑均為分析純,菝葜藥材由湖北福人藥業(yè)公司提供,經(jīng)湖北中醫(yī)學院鑒定教研室鑒定。

2提取分離

取菝葜藥材飲片5kg,用70%乙醇加熱回流提取3次,2h/次,減壓回收溶劑,濃縮后的藥液依次用醋酸乙酯,正丁醇萃取,醋酸乙酯提取物經(jīng)反復硅膠柱色譜,分別用不同比例的氯仿-甲醇梯度洗脫,ToyopealHW-40柱色譜純化,反復重結(jié)晶處理,得到化合物Ⅰ(30mg),Ⅱ(17mg),Ⅲ(45mg),Ⅳ(13mg)。

3結(jié)構(gòu)鑒定

化合物Ⅰ:淺黃色針晶,mp247~249℃。EI-MS:227(M+H)。IR(KBr)cm-1:3292,1606,1587,1512,1450,1380,1330,1260,1160,965,830,810,662。1HNMR(CDCl3)δPPm:9.51(1H,s),9.16(2H,s),7.39(2H,d,H-2'''',6''''),6.94(1H,d,J=16.3HZ,H7''''),6.82(1H,d,J=16.3HZ,H8''''),6.75(2H,d,J=8.5HZ,H3'''',5''''),6.37(2H,d,J=2.0HZ,H2,6),6.11(1H,d,J=2.0HZ,H4)。13C-NMR(CDCl3)δPPm:158.4(C3,5),157.1(C4''''),139.2(C1),128.0(C2'''',6'''',8''''),127.8(C1''''),125.6(C7''''),115.5(C3'''',5''''),104.2(C2,6),101.9(C4)。波譜數(shù)據(jù)與文獻[1]報道的3,5,4''''三羥基芪數(shù)據(jù)一致,故確定該化合物為3,5,4''''三羥基芪(3,5,4''''trihydroxystibene)。

化合物Ⅱ:淡黃色針晶,mp94~97℃。EI-MS:243(M+H);IR(KBr)cm-1:3229,1616,1593,1520。1HNMR(CDCl3)δPPm:9.57(1H,s),9.38(1H,s),9.14(2H,s),7.36(2H,d,J=8.5HZ,H-6''''),7.17(1H,d,J=16.5HZ,H7''''),6.78(1H,d,J=16.3HZ,H8''''),6.35(2H,d,J=2.0HZ,H2,6),6.32(2H,d,J=2.3HZ,H3''''),6.26(1H,dd,J=8.5HZ,2.3HZ,H5''''),6.08(1H,d,J=2.1HZ,H4)。13CNMR(CDCl3)δPPm:158.5(C3,5),158.1(C4''''),160.0(C2''''),140.0(C1),127.1(C6''''),124.6(C8''''),123.2(C7''''),115.2(C1''''),107.2(C5''''),104.0(C2,6),102.6(C3''''),101.3(C4)。波譜數(shù)據(jù)與文獻報道[2]的3,5,2'''',4''''四羥基芪數(shù)據(jù)一致,故確定該化合物為3,5,2'''',4''''四羥基芪(3,5,2'''',4''''tetrahydroxstilbene)。

化合物Ⅲ:黃色針晶,鹽酸-鎂粉反應和Molish反應均呈陽性。EI-MS:302(M-glc)。酸水解產(chǎn)物用TLC法檢識有槲皮素,用PC法檢識有D葡萄糖。IR(KBr)cm-1:3302,1657,1628,1602,1502。1HNMR(CDCl3)δPPm:12.45,10.78,9.20,9.10(each1H,s,OH),9.97(1H,d,J=2.0HZ,H2''''),7.86(1H,dd,J=8.5HZ,2.0HZH-6''''),6.96(1H,d,J=8.5HZ,H5''''),6.48(1H,d,J=2.0HZ,H8),6.19(1H,d,J=2.0HZ,H6),4.78(1H,d,J=7.0HZ,H1''''''''),3.4~4.78(6H,m)。13CNMR(CDCl3)δPPm:175.9(C4),163.9(C7),160.6(C5),156.1(C9),148.8(C4''''),146.2(C2),145.2(C3''''),135.9(C3),123.5(C1''''),122.1(C6''''),115.9(C5''''),115.8(C2''''),102.9(C10),102.4(C1''''''''),98.2(C6),93.6(C8),77.2~60.6(3''''''''~6'''''''')。波譜數(shù)據(jù)與文獻[3]報道的槲皮素4''''OβD葡萄糖苷一致,故鑒定該化合物為槲皮素4''''OβD葡萄糖苷(quercetin4''''OβDglucoside)。

化合物Ⅵ:白色針晶,mp195~197℃。FeCl3反應陽性。薄層檢識與原兒茶酸一致。EI-MS(m/z):154(M+)。IR(KBr)cm-1:3274,1677,1604,1530,1437,1381。1HNMRδPPm:7.43(1H,d,J=2.0HZ,H2),7.42(1H,dd,J=2.0,8.5HZ,H6),6.78(1H,d,J=8.5HZ,H5)。波譜數(shù)據(jù)與文獻[4]報道的原兒茶酸數(shù)據(jù)一致,因此可確定該化合物為原兒茶酸(protecatechuicacid)。

【參考文獻】

[1]陳廣耀,沈連生,江佩芬.土茯苓化學成分的研究[J].北京中醫(yī)藥大學學報,1996,19(1):44.

[2]ChristensenLP,JorgenL.Excelsaoctaphenol,astilbenedimmerfromChlorophoraexcelsa[J].Phytochemistry,1989,28(3):917.

化學成分論文范文第2篇

1脂類

1.1多烯炔類成分

Aratake等[2]從印度尼西亞海綿Haliclonasp.中分離得到一種多元不飽和溴代脂肪酸6-bromo-icosa-3Z,5E,8Z,13E,15E-pentaene-11,19-diynoicacid(1),并通過核磁數(shù)據(jù)確定了其結(jié)構(gòu)。將分離得到的該化合物純化后進行細胞實驗,研究表明其對NBT-T2大鼠膀胱上皮細胞有細胞毒性,半數(shù)抑制濃度(IC50)值為36μg/mL。Watanabe等[3]從Strongylophora屬海綿中分離得到3個多烯炔類成分strongylodiolA、B、C,它們對Molt-4腫瘤細胞有非常顯著的細胞毒活性,IC50值分別為0.35、0.85、0.80μg/mL。

1.2過氧化物

Plakinidae類過氧化物在海綿中比較常見,該類成分在C-3、6位存在過氧橋,同時在C-3、4、6位有烷基鏈取代。Ernesto等[4]從中國南海簡易扁板海綿Plakortissimplex中分離得到plakortideH(2)、I、J,運用波譜學和化學的方法解析了其平面結(jié)構(gòu),并利用改良的Mosher法確定C-3、4、6手性位點的絕對構(gòu)型。plakortideH、I、J對鼠纖維肉瘤細胞WEHI164顯示出較強的活性,其IC50值分別為7.1、9.5、8.2μg/mL。并闡述了該類化合物的構(gòu)效關(guān)系,認為過氧環(huán)是其具有細胞毒活性的活性位點,若過氧環(huán)被破壞,其細胞毒活性則會消失。Dai等[5]通過活性篩選及分離手段從海綿Diacarnuslevii中分離得到4種結(jié)構(gòu)新穎的norsesterterpene過氧化物diacarnoxidesA~D,其中diacarnoxideB(3)顯示出顯著的活性,可以抑制低氧狀態(tài)下腫瘤細胞的生長。海綿中分離得到的脂類化合物的結(jié)構(gòu)見圖1。

2大環(huán)內(nèi)酯類

來自海綿的大環(huán)內(nèi)酯類化合物結(jié)構(gòu)新穎、藥理活性多樣,其已經(jīng)引起越來越多的海洋藥物研究人員的關(guān)注。Johnson等[6]從海綿Cacospongiamycofijiensis中分離得到大環(huán)內(nèi)酯類聚酮化合物fijianolidesA(4)、B(5),及6種新型的fijianolidesD~I。fijianolidesA、B具有類似于紫杉醇的微管穩(wěn)定作用,其中fijianolidesB的作用強于fijianolidesA,且在嚴重聯(lián)合免疫缺陷(SCID)小鼠腫瘤細胞體內(nèi)評價中發(fā)現(xiàn):fijianolidesB可持續(xù)阻斷HCT-116腫瘤細胞的生長長達28d。fijianolidesD~I在體外實驗中也顯示了一定的抗HCT-116和MDA-MB-435細胞系活性,其中fijianolidesE、H可以阻斷細胞的有絲分裂。Chevallier等[7]從巴布亞新及利亞海綿Irciniasp.中分離得到一種有強細胞毒性的大環(huán)內(nèi)脂類化合物tedanolideC及其類似物。體外試驗表明該化合物對HCT-116細胞有強的細胞毒性,從細胞周期分析中發(fā)現(xiàn)其可使細胞分裂停留在S期。Singh等[8]從新西蘭海綿Mycalehentscheli中分離得到亞微克級的大環(huán)內(nèi)酯類化合物pelorusideA、B。其中pelorusideB可以促進微管的聚合,同紫杉醇一樣可以阻斷細胞的有絲分裂在G2期。

3肽類

在近30年中,研究人員從海綿中發(fā)現(xiàn)了大量結(jié)構(gòu)新穎且藥理活性強的肽類成分,部分化合物結(jié)構(gòu)見圖3。海綿肽類化合物的研究能夠取得如此大的進展,主要有以下幾個原因:(1)制備型高效液相色譜等分離純化技術(shù)的快速發(fā)展與應用;(2)結(jié)構(gòu)54132鑒定方面,波譜解析技術(shù)的進展,特別是2D-NMR和質(zhì)譜等技術(shù)在海洋肽類結(jié)構(gòu)測定方面的巨大推動作用。很多海綿環(huán)肽類成分由于N-端的封閉、β-或γ-氨基酸殘基以及D-型氨基酸等新氨基酸存在,已經(jīng)不能通過Edman降解來獲取氨基酸序列的分析結(jié)果;(3)手性分離技術(shù)的發(fā)展,使研究人員能夠用極少量的樣品就可以確定某一氨基酸的絕對構(gòu)型。Ebada等[9]從印度尼西亞的加里曼丹島海綿Jaspissplendens中分離得到化合物jaspamide(6)和其兩個衍生物jaspamideQ、R。通過1D和2DNMR核磁數(shù)據(jù)、質(zhì)譜分析比較得到了jaspamide的準確結(jié)構(gòu)。jaspamideQ、R可以抑制小鼠淋巴瘤L5178Y細胞的增殖,IC50值<0.1μg/mL。Plaza等[10]從帕勞群島深水水域海綿Theonellaswinhoei中分離得到3種新的類似于anabaenopeptin的多肽類化合物paltolidesA、B、C。paltolidesA、B、C在細胞實驗中并沒有顯示出抗HIV-1活性或細胞毒性,但在亞微摩爾級顯示出對羧肽酶的選擇性抑制。Plaza等[11]從海綿Siliquariaspongiamirabilis中分離得到6種新的環(huán)肽化合物,它們分屬于celebesidesA、B、C(7~9)和theopapuamidesB、C、D。celebesidesA在單輪傳染性實驗中抗HIV-1活性的IC50值為(1.9±0.4)μg/mL,而在非磷酸化的模擬實驗中,celebesidesA即使在50μg/mL這樣的高濃度下仍無活性。theopapuamidesA、B、C對人體結(jié)腸癌細胞HCT-116顯示出細胞毒性,IC50值為2.1~4.0μg/mL,并且有強的抗真菌活性。Ratnayake等[12]從巴布亞新幾內(nèi)亞的海綿Theonellaswinhoei中分離得到一種結(jié)構(gòu)新穎的環(huán)肽theopapuamide,該化合物對CEM-TART和HCT-116細胞系均具有強的細胞毒性,半最大效應濃度(EC50)值分別為0.5、0.9μmol/L。Robinson等[13]從兩種海綿Aulettasp.和Jaspissplendens中分離得到jasplakinolide和11個jasplakinolide類似物,其中有7個化合物為新化合物。jasplakinolideB顯示出非常強的細胞毒性,對人體直腸結(jié)腸惡性腺瘤細胞HCT-116的IC50值<1nmol/L,但是在細胞微絲試驗中,即使IC50值為80nmol/L時也沒有顯示出微絲破壞活性。

4生物堿類

生物堿類成分是海綿化學成分研究的一個非常重要的領(lǐng)域。該類成分結(jié)構(gòu)獨特,其中許多化合物具有抗腫瘤、降壓、廣譜抗菌、抗病毒等生物活性。因此藥物開發(fā)人員對從中尋找治療人類重大疾病的特效藥物寄予了厚望。

4.1吲哚類生物堿Dai等[14]從海綿Smenospongiacerebriformis中分離得到2個新化合物dictazolineA(10)、B(11),以及2個已知化合物tubastrindoleA、B,活性篩選結(jié)果表明該類化合物既沒有顯示出明顯的細胞毒性,也沒有抗菌活性。

4.2β-咔啉類生物堿Inman等[15]從巴布亞新幾內(nèi)亞海綿Hyrtiosreticulates中分離得到1個β-咔啉生物堿hyrtiocarboline(12),該化合物可選擇性抑制H522-T1肺非小細胞、MDA-MB-435黑素瘤細胞、U937淋巴癌細胞系的增殖。同時在該屬海綿中還分離得到dragmacidonamineA(13)、B。

4.3異喹啉類生物堿異喹啉類生物堿具有很好的抗微生物、抗腫瘤等藥理活性。ecteinascidin743(14)的開發(fā)成功使我們認識到了該類化合物具有廣闊的新藥開發(fā)前景[16]。Pettit等[17]從海綿Cribrochalinasp.中分離得到了3個異喹啉生物堿cribrostatin3(15)、4、5,并通過X單晶衍射確定了其立體構(gòu)型。cribrostatin3、4、5顯示出很強的抑制卵巢癌細胞Ovcar-3增殖的活性,其IC50值分別為0.77、2.20、0.18μmol/L,對鼠白血病細胞P388也有很好的抑制增殖的活性,IC50值為2.49、24.6、0.045μg/mL。另外,這3個化合物還具有一定的抗微生物活性。

4.4溴代酪氨酸類生物堿溴代酪氨酸類生物堿是一類生物活性廣泛的成分。Carney等[18]從海綿Pasammaplysillapurpurea中分離得到bastadine(16),其對多種腫瘤細胞均表7R1=PO3H2R2=C2H58R1=PO3H2R2=C2H59R1=PO3H2R2=C2H56·1436·現(xiàn)出較弱的細胞毒性,在2μg/mL時,對結(jié)腸腺癌、人肺癌細胞A5499、鼠淋巴白血病細胞P388和人體腫瘤細胞HT-2有毒性;當濃度為2.5μg/mL時,其對無腫瘤CV-1猴腎細胞有一定的毒性。另外,bastadine對拓撲異構(gòu)酶II(IC50值為2.0μg/mL)及脫氫葉酸鹽還原酶(IC50值為2.5μg/mL)有抑制作用。Galeano等[19]從加勒比海綿Verongularigida分離得到9種bromotyrosine衍生的化合物,其中purealidinB(17)、11-hydroxyaerothionin(18)在10、5μmol/L時對利什曼原蟲和瘧原蟲顯示出選擇性抗寄生蟲活性。

4.5吡咯類生物堿Mao等[20]從海綿Mycalesp.中分離得到18個結(jié)構(gòu)新穎的脂溶性的2,5-二取代吡咯類成分(19)。這些化合物具有一定的阻斷缺氧誘導因子-1(HIF-1)活性的作用,IC50值<10μmol/L。作用機制研究表明,該類化合物在一定濃度下可通過阻斷NADH-泛醌氧化還原酶(復合物I)來抑制線粒體的呼吸作用,以此來阻斷HIF-1的活性。Liu等[21]通過活性追蹤及色譜方法從海綿Dendrillanigra中分離得到4個結(jié)構(gòu)新穎的具有分子靶向抗腫瘤活性的片羅素類成分neolamellarinA、neolamellarinB、5-hydroxyneolamellarinB和7-hydroxyneolamellarinA(20)。7-hydroxyneolamellarinA可以阻斷低氧誘導下T47D細胞中的HIF-1活性,IC50值為1.9μmol/L,也可以抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF),使其停留在分泌蛋白水平。季紅等[22]從中國南海海綿Iotrochotasp.中分離得到purpurone(21),它是該屬海綿中的特征性成分和主要抗氧化活性成分,其清除DPPH自由基的IC50值為19μg/mL。

4.6其他Morgana等[23]從海綿Petrosaspongiamycofijiensis中分離得到mycothiazole及類似物8-O-acetylmycothiazole、4,19-dihydroxy-4,19-dihydromycothiazole;mycothiazole可以抑制低氧誘導下腫瘤細胞中HIF-1的生成,IC50值為1nmol/L,抑制體外低氧刺激下腫瘤血管的生成,并在體外實驗中還表現(xiàn)出一定的神經(jīng)毒性。Coello等[24]從肯尼亞的拉姆島海綿Mycalesp.中分離得到一種環(huán)狀二胺1,5-diazacyclohenicosane(22),并運用HR-ESI-MS和1D、2D-NMR等波譜學方法確定了其結(jié)構(gòu)。該化合物對A549、HT29和MDA-MB-231腫瘤細胞株顯示出中等強度的抑制增殖活性,IC50值分別為5.41、5.07、5.74μmol/L。Hermawan等[25]從海綿Leucettasp.中分離得到一種新型聚炔類生物堿2-(hexadec-13-ene-9,11-diynyl-methyl-amino)-ethanol(23),并通過核磁數(shù)據(jù)確定其結(jié)構(gòu)。該生物堿對NBT-T2細胞具有較強的細胞毒性,IC50值為2.5μg/mL。張浩等[26]從中國南海海綿Axinellasp.中分離得到hymenialdisine(24)和debromohymenialdisine(25)。這兩種化合物為吡咯烷生物堿成分,都是MAPK途徑抑制劑,其中hymenialdisine可以有效抑制影響絲裂原激活的蛋白激酶1的活性,其IC50值為6nmol/L,對GSK-3激酶以及CDK家族也顯示出很強的抑制活性,其IC50值為10~700nmol/L。debromohymenialdisine能夠具有抑制G2期DNA損傷檢查點、檢查點激酶1(Chk1)和2(Chk2)的活性,IC50值分別為8、3、315μmol/L。海綿中分離得到的生物堿類成分的結(jié)構(gòu)見圖4。

5甾醇

甾醇是一類分子中環(huán)戊烷駢多菲甾核的化學成分,是某些激素的前體,也是生物膜的重要組成部分。甾醇是存在于任何一種生物體內(nèi)的化學成分。目前在海洋生物中發(fā)現(xiàn)了200多種單羥基甾醇,大部分在海綿中都可以找到。另外,從海綿中還分離得到了大量的多羥基甾醇類成分,這些成分大都具有顯著的生理活性。Whitson等[27]從菲律賓海綿Spheciospongiasp.中分離得到3種新的甾醇硫酸鹽spheciosterolsulfatesA(26)、B、C,通過1D、2D-NMR和HR-ESI-MS等波譜方法確定了它們的結(jié)構(gòu)。這些化合物都可以阻斷蛋白激酶Cζ(PKCζ)的活性,IC50值分別為1.59、0.53、0.11μmol/L;在細胞實驗中顯示其也可以阻斷NF-κB的活性,EC50值為12~64μmol/L。黃孝春等[28]從我國南海的蓖麻海綿BiemnafortisTopsent中分離得到9個甾體。這些化合物均為首次從蓖麻海綿中分離得到,其中化合物cholest-4-ene-3,6-dione(27)在淋巴細胞轉(zhuǎn)移實驗中對T和B淋巴細胞的增殖顯示出顯著的抑制活性。另外,對蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酯酶PTP1B也有顯著的抑制活性,其IC50值為1.6μmol/L。Morinaka等[29]從海綿Phorbasamaranthus中分離得到5種新的甾體咪唑類化合物amaranzoleB(28)~F和已知結(jié)構(gòu)的amaranzoleA(29)。amaranzoleB~F屬于含有不同羥苯咪唑基側(cè)鏈的類似物。amaranzoleA、C、D中C24位的C-N被C-O鍵取代分別得到化合物amaranzoleB、E和F。這兩類咪唑類類似物很可能是因為烯丙基的重排,即C24-N和C24-O交換,同時伴隨CO2的脫去而形成的。人結(jié)腸癌細胞HTC-116細胞毒活性測試結(jié)果表明,amaranzoleA無顯著毒性(IC50>32μg/mL)。Whitson等[30]從菲律賓的科隆島海綿Lissodendoryx(Acanthodoryx)fibrosa樣品中分離得到3個新的硫酸取代的甾醇的二聚體化合物fibrosterolsulfatesA、B、C,其中化合物fibrosterolsulfatesA(30)、B(31)具有較強的蛋白激酶CPKCζ抑制活性,IC50值分別為16.4、5.6μmol/L。Fattorusso等[31]從Clionanigricans中分離得到兩個結(jié)構(gòu)骨架異常奇特的甾體clionastatinsA(32)、B(33)。clionastatinsA、B為首次發(fā)現(xiàn)在自然界中存在的多鹵代androstane類甾體,它們對鼠纖維肉瘤細胞WEHI164、鼠巨噬細胞RAW264-7和人單核細胞THP-1顯示出中等強度的細胞毒活性,其IC50值為0.8~2.0μg/mL。Lu等[32]從昆士蘭北部海床收集得到的海綿Sollasellamoretonensis中分離得到兩種A環(huán)為芳香環(huán)的膽汁酸3-hydroxy-19-nor-1,3,5(10),22-cholatetraen-24-oicacid和3-hydroxy-19-nor-1,3,5(10)-cholatrien-24-oicacid。從海綿中分離得到的部分甾醇類成分的結(jié)構(gòu)見圖5。

6萜類

萜類化合物是一類分子結(jié)構(gòu)中具有(C5H8)n單元的不飽和烷烴及其衍生物。海綿中的萜類化合物結(jié)構(gòu)類型多種多樣,并且具有強烈生理活性。

6.1倍半萜Xu等[33]從海綿Hyrtiossp.中分離得到一種新的倍半萜–二氫醌puupehanol(35)及已知的化合物puupehenone和chloropuupehenone。puupehenone顯示出強的抗新隱球菌和念珠菌活性,最低殺真菌濃度(MFC)值分別為1.25、2.50μg/mL。

6.2二倍半萜黃孝春等[34]從南海倔海綿屬海綿Dysideavillosa中分離得到5種scalarane型二倍半萜化合物??鼓[瘤活性篩選結(jié)果表明,scalaradial對HL-60、BEL-7402、MDA-MB-435等腫瘤細胞株具有顯著的抑制活性,IC50值分別為3.4、5.8、4.8μmol/L。邱彥等[35]從中國南海海綿Hyrtioserectus中分離得到8個二倍半萜類化學成分,通過采用多種色譜手段進行分離純化,應用多種波譜分析技術(shù),并結(jié)合文獻對照,對所分離到的化合物進行了結(jié)構(gòu)鑒定。其結(jié)構(gòu)分別為furoscalarol、12-O-deacetyl-furoscalarol、16-deacetyl-12-epi-scalarafuranacetate、isoscalarafuran-A、scalarin(37)、12-O-deacetyl-19-deoxyscalarin、12-epi-deoxoscalarin、21-hydroxy-deoxoscalarin。印度尼西亞海綿Lendenfeldiasp.的脂類提取物可以抑制低氧誘導的T47D胸腺瘤細胞中hypoxiainduciblefactor-1的活性。Dai等[36]通過色譜分離技術(shù)分離得到結(jié)構(gòu)已知的homoscalarane型二倍半萜16β,22-dihydroxy-24-methyl-24-oxoscalaran-25,12β-olactone(38)、24-methyl-12,24,25-trioxoscalar-16-en-22-oicacid、12,16-dihydroxy-24-methylscalaran-25,24-olide、PHC-4andscalarherbacinA。它們不僅能夠抑制低氧誘導的HIF-1的活性(IC50值為0.64~6.9μmol/L),還有抑制T47D和MDA-MDA-MB-231胸腺腫瘤細胞的增殖活性。

6.3三萜海綿中三萜的種類和數(shù)量都相對較少,主要可以分為異臭椿型、siphonella型和羊毛甾烷型3大類。Dai等[37]通過活性篩選及多種分離手段從南非海綿Axinellasp.中分離得到7個結(jié)構(gòu)新穎的sodwanone三萜類化合物3-epi-sodwanoneK(39)、3-epi-sodwanoneK-3-acetate、10,11-dihydrosodwanoneB、sodwanonesT~W和結(jié)構(gòu)新穎的yardenone三萜類化合物12R-hydroxyyardenone,以及結(jié)構(gòu)已知的化合物sodwanoneA、sodwanoneB、yardenone。sodwanoneV可同時阻斷低氧誘導和鐵離子螯合劑(1,10-鄰二氮雜菲)誘導下T47D胸腺腫瘤細胞中HIF-1的活性(IC50值為15μmol/L)?;衔?-epi-sodwanoneK、sodwanonesT、10,11-dihydro-sodwanoneB和sodwanoneA可以抑制T47D細胞中HIF-1的活性?;衔?-epi-sodwanoneK-3-acetate對T47D細胞有一定的細胞毒性(IC50值為22μmol/L),化合物sodwanonesV對MDA-MB-231胸腺腫瘤細胞有一定的細胞毒性(IC50值為23μmol/L)。唐生安等[38]采用多種色譜手段對中國南海海綿Jaspissp.的化學成分進行了分離純化,應用波譜分析技術(shù)(包括IR、MS、2D-NMR等),并結(jié)合文獻對照,對所分離到的化合物進行了結(jié)構(gòu)鑒定,分別為異臭椿類三萜化合物stellettinA(40)~D、H、I、rhabdastrellicacidA和geoditinB。該類化合物具有很強的抗腫瘤、抗病毒等生理活性,所以極具研究開發(fā)和應用價值。

7展望

化學成分論文范文第3篇

1.1儀器島津GCMS-QP-5000型氣質(zhì)聯(lián)用儀。

1.2試劑乙醚、無水Na2SO4(均為AR)。

1.3藥材金針菇樣品由廣東省蠶桑研究所提供,經(jīng)該所所員劉學銘研究鑒定,為白蘑科菌類植物金針菇Flammulinavelutipes。

2方法

2.1供試品溶液的制備藥材切成約1.5~2cm的段,取約80g,按照《中國藥典》附錄XD揮發(fā)油測定法——甲法[4]操作,加蒸餾水800ml,加熱4h,收取揮發(fā)油提取器中油層和部分芳香水層,乙醚萃取,萃取液用無水Na2SO4脫水后備用。

2.2GC-MS分析

2.2.1色譜條件GC:DB-1石英毛細管色譜柱(30m×0.25mm),樣口溫度250℃;接口溫度230℃;載氣為氦氣;流速1.3ml·min-1;柱壓80kPa;分流比10∶1;進樣量為1.0μl。升溫程序:初始柱溫60℃,保持1min,以10℃·min-1的速率升到280℃,保持5min。

2.2.2質(zhì)譜條件EI源(70ev),350V,雙燈絲;質(zhì)量范圍m/z40~450全程掃描,掃描間歇1.0s。檢測電子倍增器電壓1.4kV。檢索譜庫名稱NIST。

3結(jié)果

依法操作,得到揮發(fā)性成分的總離子流圖??鄢颐讶軇┍镜缀蠓蛛x得到30個組分,對相對含量較高的組分進行質(zhì)譜分析,通過計算機檢索并與標準譜圖對照,鑒定出其中的6個組分。以扣除溶劑峰的色譜圖的全部峰面積作為100%,用歸一化法確定了各組分在揮發(fā)油中的相對含量。分析結(jié)果見表1,總離子流圖見圖1。表1金針菇揮發(fā)性成分中的化學成分及相對百分含量(略)

4討論

從GC-MS總離子流圖及GC-MS檢測結(jié)果可以看出,金針菇揮發(fā)性成分以亞麻酸為主,其相對含量達到32.74%。亞麻酸具有增長智力、延緩衰老、降低血壓和膽固醇、抗菌、抗炎、抗腫瘤等活性[5~7],是降血壓、降血脂藥物和保健品的重要原料之一,應進一步研究,加以利用。

本研究首次從金針菇揮發(fā)性成分中鑒定出亞麻酸(32.74%)、軟脂酸(6.41%)、鄰苯二甲酸異丁酯(5.23%)、軟脂酸乙酯(4.96%)、鄰苯二甲酸丁酯(3.07%)、苯乙醛(1.95%)等成分,占其揮發(fā)性成分相對含量的54.36%,但還有24個組分尚未能鑒定出其結(jié)構(gòu),可能是由于金針菇揮發(fā)性成分屬首次研究,其中一些成分尚未收入NIST檢索譜庫,有待于今后深入研究。

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化學成分論文范文第4篇

【關(guān)鍵詞】三臺紅花化學成分

Abstract:ObjectiveTostudythechemicalconstituentsofClerodendrumserratum(L.)Moon.MethodsThecompoundswereisolatedbychromatographyonsilicagel.TheirstructureswereelucidatedbychemicalmethodsandIR,NMR,MSspectralanalysis.ResultsSixcompoundswereidentifiedasstigmasterol(Ⅰ),Bis(2-ethylhexyl)phthalate(Ⅱ),oleanolicacid(Ⅲ),5,7,4′-trihydroxy-flavone(Ⅳ),serratuminA(Ⅴ)andacteoside(Ⅵ).ConclusionAmongtheseisolatedcompounds,compoundⅠ~ⅣandⅥareisolatedfromthisplantforthefirsttime.

Keywords:Clerodendrumserratum(L.)Moon;Chemicalconstituents

三臺紅花為馬鞭草科大青屬植物三對節(jié)Clerodendrumserratum(L.)Moon的全株,分布于貴州、廣西、云南、等地。其性味苦,微辛,涼,民間用于治療跌打損傷、骨折、風濕疼痛、腎虛腰痛等疾?。?,2]。該屬植物的化學成分已報道有黃酮和三萜成分[3],近年來有報道該植物有抗菌活性[4]。貴州有豐富的三臺紅花資源,有必要對其化學成分及藥理作用進行深入研究,充分開發(fā)和利用該資源,作者從三臺紅花中分離得到6個化合物,通過理化性質(zhì)及波譜分析,分別鑒定為豆甾醇(Ⅰ),鄰苯二甲酸二(2-乙基)己酯(Ⅱ),齊墩果酸(Ⅲ),5,7,4′-三羥基黃酮(Ⅳ),serratuminA(Ⅴ),Acteoside(Ⅵ)。其中除Ⅴ以外余下化合物為首次從該植物分離得到(化合物Ⅱ、Ⅵ結(jié)構(gòu)式見圖1)。

1器材

X-4型數(shù)字顯微熔點測定儀(溫度未校正);日本島津紅外光譜儀(SHIMADZU-IRPrestige-21);Inova-400MHz核磁共振儀(TMS為內(nèi)標);HPMS5973質(zhì)譜儀(美國惠普公司)。薄層用硅膠及柱層用硅膠為青島海洋化工廠產(chǎn)品,凝膠柱色譜sephadexLH-20(Amershan公司產(chǎn)品);所用試劑均為分析純。

三臺紅花藥材采自貴州省凱里市郊,經(jīng)貴陽醫(yī)學院生藥教研室龍慶德副主任鑒定,原植物為三對節(jié)Clerodendrumserratum(L.)Moon。

2方法與結(jié)果

2.1提取與分離

三臺紅花干燥全株(4.3kg)粉碎后,用95%乙醇提取,2h/次,共3次,適當濃縮,加水調(diào)至醇濃度70%,沉降葉綠素,濾除沉淀,回收乙醇得到浸膏452.4g。將浸膏水溶懸浮,依次用石油醚,醋酸乙酯,正丁醇進行萃取。棄去石油醚層,得到醋酸乙酯層(40.5g)和正丁醇層(180.5g)。醋酸乙酯萃取層(40.5g)進行硅膠柱色譜,用氯仿-丙酮(1∶0-0∶1)和甲醇沖洗分為6組分,其中組分2,3,4再次經(jīng)過硅膠柱色譜,用石油醚-氯仿(10∶1),石油醚-丙酮(4∶1)和石油醚-醋酸乙酯(2:9),反復洗脫得到化合物Ⅰ(24mg),Ⅱ(257mg),Ⅲ(39mg)。組分5,6經(jīng)過硅膠柱色譜,用石油醚-醋酸乙酯(4∶6),氯仿-甲醇(10:1)洗脫和薄層層析制備純化,得到化合物Ⅳ(18mg),Ⅴ(56mg)。將正丁醇部分180.5g經(jīng)過反復硅膠柱層析及SephadexLH-20,氯仿-甲醇(30∶1-0∶1)梯度洗脫,得到化合物Ⅵ(1.067g)。

2.2鑒定

2.2.1化合物Ⅰ

無色針晶,mp.168~170℃,1H-NMR(400MHz,CDCl3)δppm:3.50(1H,m,3-H),5.43(br.s,6-H),5.12(1H,dd,J=15.0,8.0Hz,22-H),5.00(1H,dd,J=15.0,8.0Hz,23-H),0.75-0.90(m);13C-NMR(100MHz,CDCl3)δppm:37.2(C-1),33.7(C-2),71.8(C-3),34.9(C-4),140.1(C-5),117.9(C-6),30.9(C-7),30.8(C-8),49.5(C-9),37.2(C-10),21.5(C-11),39.6(C-12),43.3(C-13),56.0(C-14),28.4(C-15),29.2(C-16),55.1(C-17),12.0(C-18),19.1(C-19),40.8(C-20),13.0(C-21),138.1(C-22),129.6(C-23),51.3(C-24),32.5(C-25),21.4(C-26),19.8(C-27),25.3(C-28),12.3(C-29).EI-MS(m/z):412[M]+,369,351,300,271,255,133,109,95,81,69。以上數(shù)據(jù)與文獻[5]報道的豆甾醇一致,且TLC對照與豆甾醇標準品Rf值完全一致,因此確定該化合物為豆甾醇。

2.2.2化合物Ⅱ

無色油狀物,IR(KBr)cm-1:2961,2932,2863,1730,1600,1581,1465,1382,1275,1124,1074,1040,959.1H-NMR(400MHz,CDCl3)δppm:7.55(each1H,dd,J=5.6,2.2Hz,3and6-H),7.35(each1H,m,4and5-H),4.12(each2H,dd,J=11.1,5.2Hz,1′and1′′-H),1.61(each1H,m,2′and2′′-H),1.39(each2H,m,3′and3′′-H),1.27-1.46(each2H,m,4′,4′′,5′,5′′,7′and7′′-H),0.88-0.93(each3H,m,6′,6′′,8′and8′′-H);13C-NMR(100MHz,CDCl3)δppm:134.2(C-1and2),131.0(C-3and6),127.8(C-4and5),166.7(C-a′anda′′),68.9(C-1′and1′′),38.6(C-2′and2′′),24.7(C-3′and3′′),23.1(C-4′and4′′),27.8(C-5′and5′′),14.8(C-6′and6′′),30.2(C-7′and7′′),10.6(C-8′and8′′).ESI-MS(m/z):391[M+1]+.以上數(shù)據(jù)與文獻[6]報道一致,故鑒定該化合物為鄰苯二甲酸二(2-乙基)己酯

2.2.3化合物Ⅲ

白色粉末,mp.280~282℃,Liebermann-Burchard反應呈陽性,IR(KBr)cm-1:3448,2924,1691,1458,1360,1029.EI-MS(m/z):456[M]+,438[M-H2O]+,410,395,248,207,189,147,133,119,105,69.1H-NMR(400MHz,CDCl3)δppm:3.20(1H,dd,J=10.0,6.0Hz,3a-H),5.25(1H,t,J=3.6Hz,12-H),2.87(1H,dd,J=14.0,4.6Hz,18-H),0.72,0.85,0.87(s,CH3),0.93(s,CH3),1.08(s,CH3)以上數(shù)據(jù)與文獻[7]報道基本一致,通過TLC對照與齊墩果酸標準品Rf值完全一致,故確定該化合物為齊墩果酸。

2.2.4化合物Ⅳ

黃色粉末,mp.>300℃,鹽酸-鎂粉反應陽性示為黃酮類化合物。IR(KBr)cm-1:3340,2928,2610,1720,1658,1610,1515,1445,1359,1268,1244,1178,1029,829.1H-NMR(400MHz,C5D5N)δppm:6.80(1H,s,3-H),6.63(1H,d,J=2.0Hz,6-H),6.74(1H,d,J=2.0Hz,8-H),7.91(2H,d,J=8.7Hz,2′-Hand6′-H),7.25(2H,d,J=8.7Hz,3′-Hand5′-H);13C-NMR(100MHz,C5D5N)δppm:168.5(C-2),107.8(C-3),182.9(C-4),158.6(C-5),94.9(C-6),164.6(C-7),102.4(C-8),163.2(C-9),109.5(C-10),123.3(C-1′),129.2(C-2′and6′),110.9(C-3′and5′),162.5(C-4′).EI-MS(m/z):270[M]+,242,153,124,118,96,89,79,69,55.以上數(shù)據(jù)與文獻[8]報道的5,7,4′-三羥基黃酮基本一致,確定該化合物為5,7,4′-三羥基黃酮。

2.2.5化合物Ⅴ

黑棕色樹膠狀物,[a]D20+12.41(C0.010,C5H5N).IR(KBr)cm-1:3470,3020,2946,1714,1657,1450,1425,1385,1245,1070,755.1H-NMR(400MHz,C5D5N)δppm:6.87(1H,d,J=6.1Hz,3-H),2.17(2H,m),2.15(2H,m),3.72(1H,t,J=9.2Hz,7-H),4.50(2H,m),5.02(1H,s,9a-H),5.14(1H,s,9b-H),1.82(3H,s),5.44(1H,s),5.23(1H,d,J=10.2,4′-H),3.92(1H,t,J=10.2,2.0,5′-H),4.38(2H,br,s);13C-NMR(100MHz,C5D5N)δppm:169.4(C-1),127.9(C-2),138.0(C-3),27.4(C-4),36.5(C-5),142.5(C-6),50.4(C-7),72.1(C-8),114.5(C-9),13.2(C-10),110.4(C-1′),85.7(C-2′),208.6(C-3′),73.4(C-4′),77.2(C-5′),61.3(C-6′).以上數(shù)據(jù)與文獻[9]報道相關(guān)數(shù)據(jù)一致,故確定該化合物為serratuminA。

2.2.6化合物Ⅵ

白色粉末,[a]D20-76.5°(C0.45,MeOH).IR(KBr)cm-1:3400(br.),2925,1690,1590,1512,1470,1360,1250,1040,810.1H-NMR(400MHz,CD3OD)δppm:aglycone,6.75(1H,d,J=2.0Hz,2-H),6.70(1H,d,J=8.0Hz,5-H),6.44(1H,dd,J=8.0,2.0Hz,6-H),3.71(1H,m,αa-H),4.04(1H,dd,αb-H),2.72(2H,β-H);caffeoylmoiety,7.02(1H,d,J=2.0Hz,2-H),6.64(1H,d,J=8.2Hz,5-H),6.85(1H,dd,J=8.2,2.0Hz,6-H),6.28(1H,d,J=15.8Hz,a-H),7.61(1H,J=15.8Hz,β-H);glucosylgroup,4.36(1H,d,J=7.6Hz,1-H),3.26-3.96(m);rhamnosylgroup,5.14(1H,d,J=1.8Hz,1-H),1.08(3H,d,J=6.0Hz,CH3),3.26-3.94(m);13C-NMR(100MHz,CD3OD)δppm:aglycone,131.5(C-1),116.7(C-2),145.3(C-3),143.2(C-4),117.4(C-5),121.3(C-6),72.1(C-a),36.6(C-β);caffeoylmoiety,127.6(C-1),114.8(C-2),146.8(C-3),149.6(C-4),116.5(C-5),123.2(C-6),114.7(C-a),148.2(C-β),168.5(C=O);glucosylgroup,104.0(C-1),75.6(C-2),82.1(C-3),71.6(C-4),76.0(C-5),61.4(C-6);rhamnosylgroup,103.0(C-1),70.3(C-2),72.3(C-3),73.8(C-4),72.0(C-5),18.4(C-6).13C-NMR譜及DEPT譜給出29個碳信號,其中1個甲基,3個亞甲基,18個次甲基和7個季碳,根據(jù)以上數(shù)據(jù),可知化合物分子式為C29H36O15,不飽和度為12。以上數(shù)據(jù)與文獻[10]報道的苯丙素苷acteoside一致。

3討論

目前,國內(nèi)外對三臺紅花化學成分的研究報道較少。從本次實驗以及查閱的文獻來看,該植物含有黃酮、三萜和苯丙素苷類化合物,對于該實驗苯丙素苷類化合物(如acteoside),因其苷元為取代苯乙基,亦稱為苯乙醇苷。由于糖的種類的變化,支鏈糖的連接位置、順序的不同,以及肉桂?;捅揭一先〈鶊F的變化,從而導致了該類化合物結(jié)構(gòu)類型的多樣性。近年研究表明,該類化合物具有很強的生物活性如抗腫瘤等,我們將進一步研究該類化合物的藥理活性。

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化學成分論文范文第5篇

城市規(guī)模問題是一個長期爭論的命題。我國歷來強調(diào)控制大城市規(guī)模的政策(簡稱規(guī)模政策),但是實施的過程卻往往與之背道而馳,大上海已經(jīng)夠大了,偏偏又劃出了浦東開發(fā)區(qū)。進入90年代以來,各大城市無不進行城市規(guī)劃的大調(diào)整,而其總用地規(guī)模、大體上與經(jīng)濟規(guī)模一樣的翻一番。一些大城市的規(guī)劃目標要進入特大城市行列,據(jù)說有20多個城市的規(guī)劃目標是國際化大都會”。還有為數(shù)不少的中等城市規(guī)劃目標要進入大城市行列。因此,規(guī)模政策”變成了一句空話。其實,推動城市規(guī)模發(fā)展的動力是當?shù)亟?jīng)濟發(fā)展的活力、區(qū)位優(yōu)勢的顯現(xiàn)和投資環(huán)境改善的一種合力,是難以阻擋的客觀現(xiàn)象,對于即將邁步進入小康社會的、有12億人口的大國,盡管城市化的主渠道是走發(fā)展小城鎮(zhèn)的道路,但在一個省區(qū)范圍內(nèi)有一、二個特大城市,有一批大城市和中等城市作為經(jīng)濟支撐點是十分必要的。當然也不能不顧客觀條件,以不切實際的空想去代替科學的預測,更不能以大規(guī)劃之名而行大肆炒賣土地之實,或叫做吃祖宗老本,花子孫的錢”??茖W的做法應該是彈性規(guī)劃,留足余地,階段明確,分期實施,集中建設,緊湊發(fā)展。

城市化過程有起點也就有終點,不可能無限止的發(fā)展。從總體而言,當一個地區(qū)的城市化水平達到70%左右,總的城市(城鎮(zhèn))用地規(guī)模也就變化不大了。因此,城市規(guī)劃必須從區(qū)域著眼,分析各種規(guī)模級城鎮(zhèn)吸納人口的可能性,同時科學預測其相應實現(xiàn)的階段性。這種規(guī)劃還應該與基本農(nóng)田保護規(guī)劃相互匹配,而不是二張皮。所以,若講控制規(guī)模實質(zhì)必須付以明確的時空觀念。時間應界定在我國城鎮(zhèn)水平接近或達到70%左右,即將進入變化曲線的第二個拐點的時間,空間則應根據(jù)可持續(xù)發(fā)展的原則,既保證我國糧食的基本自給,又使城市可以彈性發(fā)展,進行平衡和布局,尋求可以拓展的備用空間范圍。最近江蘇省率先在全省范圍內(nèi)開展了把村鎮(zhèn)建設規(guī)劃區(qū)與基本農(nóng)田保護區(qū)結(jié)合起來加以劃定的工作,亦稱二區(qū)”劃定工作,很值得各地借鑒。

布局問題。城市的布局應該有二層內(nèi)涵。一是指大的地域空間內(nèi)的城鎮(zhèn)分布均衡性問題。隨著地區(qū)經(jīng)濟發(fā)展條件優(yōu)劣的變化,在全國范圍內(nèi)必然出現(xiàn)城市分布疏密差異的不均勻性。我國東部沿海省區(qū)工農(nóng)業(yè)經(jīng)濟基礎條件較好,加之較早獲得改革開放的優(yōu)惠政策,因此近年來城市化速度也較快,同時這些地區(qū)人口密度相對較高,因此城市分布密度和規(guī)模趨向高密也是必然的?,F(xiàn)在在長江三角洲、珠江三角洲出現(xiàn)所謂都市綿延帶的新課題也是必然的。而大西北地區(qū)由于地廣人稀,經(jīng)濟發(fā)展也受一定條件制約,即使今后城市化水平較高時,城市的分布密度也還會是偏低的。因此并不存在必須在全國范圍同步解決城市布局平衡的問題。如果實行大規(guī)模的移民政策和企業(yè)搬遷政策,強制調(diào)整人口分布密度,實踐證明收效甚微,甚至是得不償失的。隨著發(fā)達地區(qū)本身產(chǎn)業(yè)層次的升級,低層次產(chǎn)業(yè)必然發(fā)生梯度轉(zhuǎn)移,與這種轉(zhuǎn)移相伴隨的結(jié)果,或者可能在一定程度上緩解這種不均勻性。

就某一特定地區(qū)而言,確實存在一個城鎮(zhèn)體系的合理布局問題。因為不同規(guī)模級的城鎮(zhèn)發(fā)揮的能級作用是各不相同的。我們希望的是最大限度地綜合發(fā)揮各級城鎮(zhèn)的效益,因此,要尋求合理的分工,盡可能避免重復建設和效益的抵消。每個城市發(fā)展的規(guī)模,還受自然條件的制約,如水資源、土地資源——特別是基本農(nóng)田保護政策的制約,環(huán)境容量的制約等。城鎮(zhèn)與區(qū)域內(nèi)可能形成的基礎設施網(wǎng)絡關(guān)系密切。如陸路、水路、航路等交通條件,通訊條件、電力供應條件等。還有城鎮(zhèn)本身的特色產(chǎn)業(yè)、旅游資源、歷史文化等等是否有優(yōu)勢條件等。所以,城鎮(zhèn)處于特定的空間,賦予特定的發(fā)展目標,造就一個有機的、高效的、可持續(xù)發(fā)展的城鎮(zhèn)體系,這就是加快城鎮(zhèn)體系規(guī)劃的意義所在。

城市的結(jié)構(gòu)形態(tài)問題。如果講實行城市“規(guī)模政策”難度較大,是由于很大程度上取決于客觀經(jīng)濟推動力的作用,那么,城市的空間結(jié)構(gòu)形態(tài)卻是可以通過人的主觀能動來加以引導的。我國很多大城市實際是在中等城市的基礎上發(fā)展起來的,傳統(tǒng)的擴展模式是以原有城市核心區(qū)為中心向周邊不斷輻射擴散,每隔若干年調(diào)整一次城市規(guī)劃,不斷的吃掉周邊的郊區(qū)和農(nóng)田,就像攤大餅一樣,愈攤愈大。這種模式造成的后果是,

一原有城市內(nèi)部的基礎設施每隔若干年就要擴建或更新,馬路一擴再擴,房屋拆了建、建了拆,人行道挖挖填填、填填挖挖”,舊的管線拆不了,新的管線不斷擠進有限的地下空間,陷入一種低水平重復建設的循環(huán)之中。

二,由于是一張大餅,周圍開發(fā)度較高、效益較好的農(nóng)田菜地必然不斷被蠶食,即使到遠郊去復墾地也難以收到原有的效益。

三,人們成天穿梭忙祿在混凝土森林之中,與大自然愈來愈疏遠。

四,城市的歷史文化在不斷的拆拆建建之中逐漸泯滅,依稀可辨的也只能是在重重高樓包圍之中煢煢孓立的個別古建筑或宅院,既不協(xié)調(diào)也毫無情趣可言了。

五,不間斷的舊城改造,容積率和密度不斷地提高,致使城市不堪重負。特別是作為城市市區(qū)中心的黃金地段,被折騰的強度往往也是最高的,環(huán)境污染,交通阻塞,使人有窒息之感。

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